Makrolidy - antibiotiká / Všeobecné charakteristiky a aplikácie

Makrolidy - antibiotiká, ktorého štruktúra odhalil makrocyklický laktónový kruh. Ich v závislosti na počte atómov uhlíka, oddelených 14-členného (klaritromycín, roxitromycínu, erytromycín), 15-člennú (azitromycín), 16-členný (josamycín, midecamycin, spiramycínu). Tieto látky sú najaktívnejšie voči intracelulárnych parazitov (chlamýdie, mykoplazmy, Legionella, Campylobacter) a grampozitívne koky (aureus, piogenez). Makrolidy - antibiotiká, ktoré patria k najmenej toxické látky.

V poslednej dobe došlo k nárastu mikrobiálnej odolnosti proti pôsobeniu tejto skupiny liekov. Vedecké dôkazy ukazujú, že v niektorých prípadoch, 16-člennej makrolidy (midecamycin, josamycín, spiramycín) zachovávajú aktivitu proti pyogénne streptokoky a pneumokoky, odolný až 14-člennú (klaritromycín, roxitromycínu, erytromycín), a 15-tich člennej (azitromycín), farmaceutická činidlá. Makrolidy - Lieky, ktoré pôsobia na záškrtu a čiernemu kašľu, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, chlamýdie, spirochéty, mykoplazmy, ureplazmu. Je potrebné poznamenať, že mikroorganizmy, ktoré patria do čeľade Pseudomonas a Enterobakteriatsea majú prirodzenú odolnosť voči všetkým makrolidom.

mechanizmus účinku

Liečivá v tejto skupine porušuje biosyntézu proteínov na ribozómov z mikrobiálnych buniek. Makrolidy - antibiotiká, ktoré vykazujú bakteriostatický účinok. Pri priraďovanie maximálnej dávky vykazujú baktericídne aktivitu proti pneumokokovej, záškrtu a čiernemu kašľu. Tieto lieky môžu tiež vykazovať imunomodulačné a protizápalové účinky.

Tieto lieky sú ľahko absorbované v gastrointestinálnom trakte, na ich adsorpčné účinok spojenia bioaktívne látky v prípravku, dávkovači forma, ako aj za prítomnosti potravy a jej výšku. Jedlo významne znižuje biologickú dostupnosť erytromycín, azitromycín, roxitromycín a medikamitsina, prakticky žiadny vplyv na biologickú dostupnosť spiramycínu, josamycín a klaritromycín.

Makrolidy - antibiotiká, ktorých koncentrácia v plazme je oveľa nižšia v porovnaní s textíliou. Preto sa tiež nazýva tkaniva antibiotiká. nová generácia makrolidov ľahko viažu na proteíny plazmy. Najvyšší stupeň väzby na bielkoviny plazmy pozorované rodomiksinom (90%), najnižšia - s spiramycínu (menej ako 20%). makrolidové lieky sú veľmi dobre v celom tele, vytvára maximálne koncentrácie v rôznych orgánoch a tkanivách. Môžu ľahko preniknúť cez bunkovú membránu, čo vytvára okrajovú intracelulárnu akumuláciu.

metabolické produkty pochádzajú najmä z žlče a moču. Po užívaní antibiotík môže mať nežiaduce účinky, ako je bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, celková slabosť, malátnosť, alergické reakcie. Antibiotiká uvedené skupine podávaný s infekčnými chorobami horných (akútny zápal prínosových dutín, streptokokovej tonzillofaringit) a nižšie (atypická pneumónia, chronickej bronchitídy), dýchacích ciest, čierny kašeľ, záškrt, syfilis, chlamýdie, venerický granulóm, okostice, periodontitídy, ťažkou akné, kampilobakterioznom gastroenteritída, toxoplazmózy Kryptosporidióza.

Je žiaduce, aby bolo predpísané týchto antibiotík počas tehotenstva. Vedecky dokázané negatívny účinok klaritromycínu na plod. Josamycín, spiramycín a erytromycín nemajú škodlivý účinok na plod, takže môžu byť používané aj počas tehotenstva. Azitromycín zrazu sa používa v prípade núdze. Väčšina z drog makrolidu vstúpi do materského mlieka. Počas obdobia dojčenia je najlepšie, aby sa zdržali používania týchto antibiotík.