Otravy cholínesterázy. Čo je anticholínesterázy?

na neurónoch je prenos impulzov zabezpečuje špeciálne látky - mediátorov. Jedným z neurotransmiteru je acetylcholín. Tieto látky, zatiaľ čo v synapsiách, vplyv na bunkové membrány, ktoré spôsobujú ich inhibíciu alebo stimuláciu a spôsobuje rôzne efekty. Prebytok neurotransmiter štepená špecifickými enzýmami.

Inhibítory drogy: funkcie a účely

Pri všetkých cholínesterázy lieky sú tie, ktoré inhibujú enzým cholínesterázy. Tento enzým štiepi hydrolýzou neurotransmiteru acetylcholínu, ktorý prenáša impulzy v ne náchylné synapsií parasympatických nervov, ganglií, a vo všetkých somatických vlákien. anticholínesterázy boli navrhnuté pre zvýšenie situačný účinok acetylcholínu neurónov, a stimulácia určitých častiach nervového systému. Použitie týchto liekov má vplyv na celý organizmus.

Akčný anticholínesterázy je podobný účinku stimulácia cholinergných nervov. Tieto lieky interagujú s rovnakom mieste na povrchu aktivity receptora ako acetylcholínu, a tým vytvára akčný potenciál z nervových zakončení. Cholinomimetiká a cholínesterázy sú v skutočnosti, rovnaká skupina farmakologických látok. Existuje niekoľko druhov liekov, ktoré sa líšia vo svojej chemickej štruktúre a reverzibility účinku. Cholinesterázy blokátory sú rozdelené do vratné i nevratné.

Znamená reverzibilné akcie

Anticholinesterázy - prípravky reverzibilný akcie sú chemické štruktúry esterov kyseliny karbamidové a rôznych aminoalkoholov. Reakčná zložka blokovanie cholínesterázy, stáva sa kyslú koniec, ktorý vytvára enzým s molekulou oveľa stabilnejšie komunikačné než ten, ktorý je vytvorený na základe interakcie s acetylcholínu. Úplné zničenie tejto zlúčeniny sa uskutočňuje hydrolýzou po dobu 3-4 hodín.

Prostredníctvom reverzibilné cholínesterázy účinkom sú "galantamín", "fyzostigmín", "neostigmín" (alebo "neostigmín"), "pyridostigmín," "oksazil", "rivastigmín", "edrophonium."

Fosforu, - látka nezvratného akciu

Formulácia nevratný tejto skupiny sú organické zlúčeniny fosforu. Tieto látky inhibujú acetylcholínesterázu po dlhú dobu. Fosfor, ktorý je v zložení molekúl tvorí stabilnú zlúčeniny s enzýmom, ktorý môže prežiť v tele po dobu niekoľkých dní alebo dokonca týždňov. Obnovenie požadované množstvo acetylcholínesterázy dochádza tvorbou nových molekúl. Táto skupina zlúčenín zahŕňa "phosphacol", "Armin", "", "trichlórfon malation", "dichlórvos" toxické látky, používané v priebehu vojenských operácií - sarin a soman.

Organofosforečnanový lieky sú vysoko toxické. Oni sú často používané v každodennom živote ako insekticídy; Otrava možné ich nesprávneho používania a nedodržiavanie bezpečnostných opatrení.

Účinky liekov Inhibítory

V určitej podobnosti medzi účinkami, ktoré produkujú telo Anticholinesterázy, indikácia pre každý z nich sú zvláštne. Zvážiť praktický efekt pri podaní do tela môžu napríklad "neostigmínom".

"Neostigmín" je k dispozícii v ampulkách vo forme 0,05% roztoku a injikované subkutánne alebo intravenózne. Po injekcii do krvi uľahčuje priechod impulzov v nervosvalového prenosu a gangliách autonómneho nervového systému. Stav pacienta sa prejavuje nasledujúcim spôsobom:

• vzhľadom ku kruhovému svalovej kontrakcii dúhovky žiak sa zúžil;
• nastane kŕč ubytovanie, objektív predpokladá konvexný tvar v dôsledku relaxácie Zinn zväzky zameraním je nastavená na blízke vzdialenosti, schopnosť rozlíšiť ďaleko objekty sa drasticky znížila;
• pokles srdcovej frekvencie;
• zvyšuje tonus hladkého svalstva vnútorných orgánov - dýchacieho traktu, žalúdka a čriev, maternice, močového mechúra;
• zvýšenú kostrové svalové kontrakcie vplyvom lepší priechod impulzov v synapsiách;
• zvýšená sekrécia žliaz s vonkajšou sekréciou - pot, slín, bronchiálna, žalúdka.

prihláška

Tieto účinky sú zodpovedné za užívanie tejto skupiny liekov v medicíne v rôznych prípadoch. Indikácie cholínesterázy sa neobmedzuje na konkrétne ochorenie, pretože majú vplyv na centrálny a periférny nervový systém, čo spôsobuje celkový vplyv na celý organizmus. Najčastejšie sú vymenovaní v rozpore s inervácie a tonusu kostrového a hladkého svalstva.

Zvážiť možnosť liečby cholínesterázy môže byť príkladom "neostigmínu". Tento liek je reverzibilný akcia aplikovať v myasthenia - autoimunitné ochorenie, ktorá sa odráža v slabosti kostrových svalov. Ochorenie sa prejavuje najprv znížil tón tvárových svalov, potom oslabenie svalov v krku, horných a dolných končatín; V závažných prípadoch, respiračné zlyhanie v dôsledku nedostatočného fungovania membrány. "Neostigmín" symptomatickej pôsobí na tele, obnovenie vysielania impulzov do nervosvalového prenosu, zlepšenie svalový tonus a motorickej aktivity je uľahčené.

Aj táto droga je uvedený v pooperačnom období, keď zažívacieho traktu alebo atónia močového mechúra. V oftalmológii je zriedka indikovaný pre glaukómu na zníženie vnútroočného tlaku. Ako antagonista sa používa pri predávkovaní myorelaxancií a liekov antidepolyarizuyuschego akciu. Občas "Neostigmín" sa používa na stimuláciu svalové kontrakcie so slabým práce.

Alzheimerova choroba

Prípravy reverzibilné akcie boli použité pre ochorenie centrálneho nervového systému, je ťažké liečiť. Alzheimerova choroba je vymenovaná "galantamín" - alkaloid získaný z hľúz snežienky druh Galantus ( "Rivastigmín", aka "Exelon"), ale väčšina terapeuticky účinná stal "donepezil", ktorý selektívne blokuje acetylcholínesterázy v mozgových synapsách a takmer nemá vplyv na jeho periférny nervový systém.

kontraindikácie

o účinkoch cholínesterázy liekov reverzibilné akčných báze, kontraindikácie na miesto určenia sú epilepsia, astma, angina pectoris, Parkinsonovej choroby a rôznych porúch systému srdcového prevodného.

Príznaky predávkovania a otravy AchE

Otrava Anticholinesterázy dáva príznaky priamo spojených s nadmernou stimuláciou receptoru citlivých na acetylcholín. Pupilárny poznamenal, spomalenie srdcovej činnosti (bradykardia), bronchiálna kŕče a - v dôsledku toho - dýchavičnosť symptómy hyperperistalsis gastrointestinálny trakt, kým zvracanie a hnačka, časté močenie. Postupne sa znižuje krvný tlak v dôsledku brzdného účinku nervu vagu. Nastať chaotické kontrakcie a škubnutí kostrové svaly a jazyk v dôsledku poruchy vedenia vzruchu v neuromuskulárneho prenosu.

otravy FOS

Požitie organických zlúčenín fosforu spôsobujúce klinický obraz podobný otrava agentmi reverzibilné cholínesterázy akciu. Symptómy sa môžu objaviť svetlejšie kvôli vyššej toxicite drog. Príznaky otravy na somatické úrovni sa pridajú k účinkom na nervový úrovni centrálneho systému - zmätenosť, dezorientácia, respiračná depresia.

Organické zlúčeniny fosforu spôsobí prudký kŕče, rozmazané videnie, dýchavičnosť, potenie, silné zvracanie, nepokoj - pacient začne panike, stáva neovládateľné. Z dôvodu hladkého svalovým kŕčom ucítil ostrú bolesť v bruchu. Pri zhoršení vyskytujú kŕče, krvný tlak klesá, kóma sa vyvíja. Smrť môže nastať v dôsledku ochrnutia dýchacieho centra.

Podobné príznaky sú pozorované v prípade otravy Amanita muscaria. To je vzhľadom k ich obsahu muskarinových - jedu s cholinomimetickým akciu.

Opatrenia v prípade otráv

Lekárska starostlivosť pre prípady otráv s cholínesterázy môže mať iba špecialista. V týchto prípadoch sa roztok zavedie "atropín" podkožná injekcia je možné priradiť "Metacin" alebo iné anticholinergiká. Je nutné zachovať dýchanie na zodpovedajúcej úrovni. Môže byť použitý tracheotómiu, mechanickú ventiláciu a okysličovanie.

Keď otravy domácnosť FOS určiť zdroj jedu do tela. Ak je látka preniká cez kožu, sa opláchne 3-5% roztoku uhličitanu sodného, alebo s vodou a mydlom. V prípade, keď bolo požití lieku, výplach žalúdka, viac klystíry, dať adsorbenty alebo preháňadlá. V prípade, že zlúčeninou fosfor má do jesene vo väčšej miere do krvného obehu, je priradený diurézy pomocou diuretiká. V niektorých prípadoch sa uchýliť k metódam filtrácii krvi hemodialýzou a hemosorpce.

Navyše, v prípade otravy FOS menovaný Reaktivátory cholínesterázy, ktoré, ak sa podávajú v prvých niekoľkých hodín po intoxikácii môžu obnoviť blokované enzýmy. To môže byť "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ak je krvný tlak vysoký, symptomaticky predpísané antihypertenzívami. Výhodné sú tie, ktoré nemajú vplyv na centrálny nervový systém. S oslabením spontánneho dýchania je mechanické vetranie a dávať kyslík.