Anticholinergiká: zoznam. Mechanizmus účinku anticholinergikum

Anticholinergné liečivá - sú lieky, ktoré blokujú pôsobenie prirodzeného neurotransmiteru - acetylcholínu - na cholinergné receptory. V zahraničnej literatúre sa táto skupina liekov s názvom "delirianty" kvôli schopnosti spôsobiť delírium.

Trochu historických faktov

Skôr, v polovici 20. storočia, lieky, anticholinergné akcie používa na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc a astmu, ale boli nahradené modernejšími liekov s menšími možnými vedľajšími účinkami. S rozvojom farmakológia, vedci boli schopní vyvinúť taký holinoblokatory, ktoré nemajú rovnaký obrovský zoznam nežiaducich účinkov. Dávkové formy boli vylepšené, a v liečebnej praxi pľúcnych chorôb opäť použitá anticholinergiká. Mechanizmus účinku tejto skupiny liekov je pomerne zložitý, ale je možné popísať hlavné odkazy.

Ako holinoblokatory?

Hlavný účinok anticholinergík blokuje cholinergné receptory a nemožnosť jeho ovplyvnenie neurotransmiteru - acetylcholínu. Napríklad, v prieduškách zablokované receptory umiestnené v hladkej svalovine.

klasifikácie drog

Podľa toho, ktorá receptory sú ovplyvnené pomocou anticholinergných liečiv, ktorých zoznam je rozdelený do skupín:

• M-holinoblokatory (atropín, skopolamín, ipratropium bromid).
• H holinoblokatory (pentamin, tubokurarín).

V závislosti na selektivitu účinku:

• Centrálne, alebo neselektívny (atropín, pirenzepin, platifillin).
• Periférne alebo selektívne (ipratropium bromid).

M-holinoblokatory

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny liekov je atropín. Atropín - alkaloid, ktorý je obsiahnutý v niektorých rastlinách, ako je Atropa, blen a Datura. Najvýraznejšou rys atropínu - proti kŕčom. Na pozadí jeho pôsobenia znižuje svalový tonus tráviaceho traktu, močového mechúra a priedušky.

Atropín je predpísaný orálne, subkutánne a intravenózne. Trvanie účinku je asi 6 hodín a za použitia atropín kvapky zvyšuje trvania sedem dní.

Farmakologické účinky atropínu:

• Rozšírené zrenice očí kvôli stimulačným účinkom na kruhovom svalu dúhovky - dúhovka, že svaly sa uvoľnia, respektíve sa zornice rozšíria. Maximálny účinok sa objavuje počas 30-40 minút po nakvapkaní.
• Paralýza ubytovanie - šošovka je roztiahnutý a sploštený, anticholinergné liečivá naladený oko pre videnie na diaľku.
• Zvýšená srdcová frekvencia
• Relaxácia hladkej svaloviny priedušiek, zažívacieho traktu, močového mechúra.
• Znížené žliaz s vnútornou sekréciou, ako je napríklad bronchiálna, tráviacich a potu.

Užitie atropínu

• V oftalmológii: štúdium očného pozadia, definície refrakčné chyby.
• V kardiológii, atropín sa používa pre bradykardiu.
• V pneumológiu používa anticholinergiká u astmy.
• Gastroenterology: žalúdočné a dvanástnikové vredy, gastritída giperatsidnom (zníženie sekrécie žalúdočnej kyseliny tráviacich žliaz). Liek je účinný v prípade črevnej koliky.
• Anestéziológovia atropín používa ako premedikácia pred rôznych chirurgických zákrokoch.

Nežiaduce účinky atropínu.

Charakteristická suchosť v ústach a krku, fotofóbia, poruchy videnia do blízka, zápcha, ťažkosti pri močení.

Atropín je absolútne kontraindikovaný na použitie u glaukómu pôsobením zvýšeného vnútroočného tlaku. Kontraindikovaný anticholinergiká močovej inkontinencie, ako uvoľniť svaly močového mechúra. Anticholinergiká vyžadovať presný výber dávkovanie. Presahujúce dávkach je otravy organizmu, ktorý sa vyznačuje tým, motora a emocionálne vzrušenie, mydriáza, chrapot, ťažkosti s prehĺtaním, môže zvýšenie teploty. Vo viac pacientov s ťažkým otravy začnú strácať svoju orientáciu v priestore, už nie rozpoznať ľudí okolo nich, ktoré sa prejavujú halucinácie a bludy. Môžu vyvinúť záchvaty, ktoré idú do kómy, ale vzhľadom k ochrnutiu dýchacieho centra, smrť nastáva rýchlo. Najcitlivejšie na prekročenie dávky detí - ich smrteľná dávka je 6-10 mg.

Skopolamín štrukturálne podobné atropín, ale na rozdiel od poskytuje prevažne inhibičné účinky na centrálny nervový systém, ako sedatívum. Táto vlastnosť sa používa v lekárskej praxi - skopolamín je používaný v celej rade porúch vestibulárneho systému - závraty, poruchy chôdze a rovnováhy, aby sa zabránilo rozvoju námornej a leteckej choroby.

Anticholinergiká sú zahrnuté v "Aeron", lieku, ktorý je často používaný pred nadchádzajúcimi výlety na lodiach a lietadlách. Akčný tablety trvá asi 6 hodín. Tam netabletirovannaya forma - transdermálny terapeutický systém - sadry, ktorá je nalepená na uchu a uvoľňuje liečivo v priebehu 72 hodín. Tieto anticholinergiká - antidepresíva, vo veľmi pokročilých prípadov pomôže rýchlo zvýšiť duchmi pacientov, ktorí majú chronické depresie.

Ipratropiumbromid ( "ATROVENT") - bronchodilatátor. Pri použití na inhaláciu prakticky nevstrebáva do krvi, a nemá žiadne systémové účinky. Vzhľadom k blokáde cholinergných receptorov hladkých svalov priedušiek je ich rozšírenie. Tieto sú k dispozícii ako roztok pre aerosolového inhalátora, alebo odmerané a anticholinergiká sú účinné pri bronchiálnej astme a COPD. Nežiaduce účinky - nevoľnosť a sucho v ústach.

Tiotropiumbromid - anticholinergiká na vlastnosťami podobnými ipratropium bromid. Vyrába sa vo forme prášku na inhaláciu. Charakteristickým rysom tejto drogy je, že je trvalejší vplyv na cholinergných receptorov, a preto je účinnejší ako ipratropiumbromidu. Používa sa u pacientov s CHOCHP.

Platifillin - Araneus alkaloid. Na rozdiel od iných anticholinergík, platifillin schopný dilatovať cievy. Vzhľadom k tejto vlastnosti, dochádza k miernemu poklesu krvného tlaku. Liečivo sa uvoľňuje do roztoku a rektálne čapíky. Uplatňuje sa kŕče v hladké svalstvo vnútorných orgánov, pečene a obličkové koliky, astma, rovnako ako bolesť spôsobená kŕčov akútne žalúdočné a dvanástnikové vredy. V platifillin oftalmologickej praxi používané vo forme očných kvapiek pre rozšírené zrenice.

Pirenzepinu - blokuje prednostne žalúdočné bunky, ktoré produkujú histamín. Znížením uvoľňovanie histamínu znižuje alokáciu kyseliny chlorovodíkovej. Obvyklé terapeutické dávky, táto látka nemá prakticky žiadny vplyv na žiakov a srdcovej činnosti, takže v podstate pirenzepin sa užíva perorálne pre liečbu žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov.

H holinoblokatory (gangliové)

Mechanizmus pôsobenia je, že anticholinergné látky tejto skupiny blokujúce sympatickú inerváciu a parasympatickej nervy v uzloch znižujú sekréciu adrenalínu a noradrenalínu, inhibujú budenie respiračného a vazomotorické centrum. Okrem toho, čím väčší je vplyv sympatických alebo parasympatických inervácie, tým viac sa prejavuje zaisťovacie pôsobenie.

Napríklad množstvo žiakov silnejších parasympatickej inervácie vplyvy - obvykle žiakmi zvyčajne zúžil. V tomto prípade, holinoblokatory bude mať vplyv na parasympatickej nervovej sústavy - ako výsledok žiakov sú rozšírené. Prakticky všetky z krvných ciev pod vplyvom sympatického nervového systému - lieky eliminovať jeho vplyv a rozširujú krvné cievy, v dôsledku čoho sa zníži tlak.

H holinoblokatory majú bronchodilatačný účinok a používajú sa pre bronchiálna spazmus, znižuje tonus močového mechúra, takže tieto môžu byť priradené na anticholinergiká ťažké močenie. Navyše, táto liečivá znížiť žliaz s vnútornou sekréciou, ako aj spomaliť motilitu gastrointestinálneho traktu. V lekárskej praxi sa používajú predovšetkým hypotenzívny účinok, ktoré majú tieto anticholinergiká. Zoznam nežiaducich účinkov je rozsiahla:

• Na strane zažívacieho traktu: sucho v ústach a zápcha.
• Z dýchacieho systému: kašeľ, môže byť lokálne podráždenie skúsený.
• Z CCC: arytmia, palpitácie exprimovaný. Tieto príznaky sú zriedkavé a môžu byť ľahko odstránené.
• Ďalšie účinky môžu znižovať zrakovú ostrosť, vývoj akútnej formy glaukómu, opuch.

Kontraindikácie užívanie anticholinergík

• Precitlivenosť deriváty atropínu a ďalších zložiek príprav.
• Gravidita (zvlášť 1 trimester).
• Dojčenie.
• Detský vek (relatívne kontraindikácie).
• Absolútne kontraindikované užívanie drog v glaukómu s uzavretým uhlom u pacientov so zlyhaním obličiek, je potrebné starostlivo sledovať stav krvi a moču.