Inhibítory karboanhydrázy: Mechanizmus účinku očné kvapky glaukómu

Inhibítory karboanhydrázy sú diuretiká, ktoré nie sú použité ako diuretiká alebo mochegonki. Indikáciou pre tieto lieky je glaukóm. Zvážme podrobnejšie tie najpopulárnejšie.

Acetazolamid (acetazolamid)

Má močopudné vlastnosti. Zastaví karboanhydrázy renálnych proximálnych tubulov znižuje reabsorpciu draslíka, sodíka a vody (diuréza spôsobuje zvýšenie), to vedie k zníženiu BCC a metabolickej acidózy. Karboanhydrázy stláča vráskovcového telieska a na zníženie vnútroočného tlaku, a tiež znižuje sekréciu komorovej vody v mozgu spôsobuje antikonvulzívnu aktivitu. Má dobrú absorpciu z gastrointestinálneho traktu, Cmax v krvi v dvoch hodinách. Účinok môže trvať až 12 hodín. 40-60% znižuje vnútroočný tlak a znižuje tvorbu vnútroočnej tekutiny.

Indikácie a dávkovanie

Hlavné indikácie: očná hypertenzia, glaukóm. V glaukómu, vnútorné prijať 0.125-0.25 g 1-3 krát denne, denne po dobu 5 dní, po ktorých potrebuje prestávku dvojdňovej.

Nežiaduce účinky: nevoľnosť, nechutenstvo, hnačka, alergie, poruchy hmatu, mravčenie, hučanie v ušiach, ospalosť. To všetko môže vyvolať inhibítory karboanhydrázy. Pripravuje sa tiež kontraindikácie. Toto nadmerné citlivosti (na sulfónamidy, vrátane), Addisonova choroba, závislosť na acidóza, akútne ochorenie pečene a ochorenia obličiek, tehotenstvo, diabetes mellitus, urémia.

Obmedzenie použitia: pľúcna embólia, pľúcna emfyzém (a tým zvýšiť acidóza).

Droga: Tablety vyrobené v Poľsku Polpharma "Diakarb" až 0,5 g

Dorzolamid (dorzolamid)

Inhibuje karboanhydrázy izoenzým II Activity (Uvádza reverzibilné hydratačné reakcii oxidu uhličitého a uhličitej kyseliny dehydratácia) oko riasnatého telesa. Sekrécia vnútroočnej vlhkosti je znížený o 50%, spomaľuje tvorbu bikarbonátových iónov, a čiastočne znižuje transport vody a sodíka. Zníženie o 38% produkcie vnútroočnej tekutiny, ktorá nemá vplyv na odtok. Preniká do očnej buľvy prevažne cez končatiny, rohovku a očné bielko. Čiastočne absorbovaná do systémovej vaskulárnej lôžka slizničnej Eye (môžu sa vyskytnúť diuretikum a iné účinky typické sulfónamidy). Potom, čo sa látka dostane do krvi, rýchlo preniká do červených krviniek, ktoré obsahujú veľké množstvo karboanhydrázy II. Dorzolamid 33% viazaný na plazmatické proteíny. Maximálna hypotenzný účinok sa prejavuje po nakvapkaní cez 2 hodiny a uloží ju 12 hodín. Pri zasypanie 2 krát na 9-21% za deň znižuje vnútroočný tlak pri nakvapkávaní ako 3 krát denne - na 14-24%. Zníženie vnútroočného tlaku pomocou 2% roztoku môže maximálne 4,5-6,1 mm Hg. Roztok 3% by bola menej účinná, pretože sa rýchlo premyje zo spojovkového dutiny, ako to spôsobuje silnú trhanie. V spojení s vymenovanie timololu má navyše výrazný účinok z 13 až 21%. Minimálny vplyv na krvný tlak a srdcová frekvencia sú inhibítory karboanhydrázy. Diuretiká táto skupina nie je používaný na určený účel. O tom neskôr.

Indikácie a dávkovanie

Indikácie: primárny a sekundárny glaukóm s otvoreným uhlom, očnej hypertenzie. Liek je označený 1 kvapka 2-3 krát denne.

Vedľajšie účinky: parestézia, strata hmotnosti, depresia, kožné vyrážky, aplasticheskayaanemiya, agranulocytóza, únava, bolesti hlavy, toxická epidermálna nekrolýza, horkú chuť v ústach, nevoľnosť, zvýšenie hrúbky rohovky, iridocyklitída, blefaritída, keratitída, konjunktivitída, fotofóbia, rozmazané videnie, svrbenie a brnenie v očiach, nepohodlie, Stevens - Johnsonov syndróm, pálenie, slzenie.

Inhibítor karboanhydráza (očné kvapky), má nasledujúce kontraindikácie: nadmernú citlivosť (na sulfónamidy, vrátane), detstvo, akútne ochorenie pečene a ochorenia obličiek, tehotenstvo a dojčenie.

Príprava: očné kvapky "TRUSOPT", ktorý obsahuje 1 ml 20 mg roztoku dorzolamidu hydrochloridu. Fľaštičky - 5 ml. Je vyrábaný v Holandsku Merck Sharp & Dohme.

Inhibítory karboanhydrázy: Brinzolamid (brinzolamidu)

Inovatívny blokátor karboanhydrázy majú schopnosť pri lokálnej aplikácii k výraznému zníženiu a obmedzeniu IOP. Brinzolamid má vysokú selektivitu pre karboanhydrázy II, a najvhodnejšie fyzikálne vlastnosti, aby účinne prenikať do oka. V porovnaní s dorzolamidu a atsetozolamidom tiež zistil, že brinzolamid - najúčinnejšie látky skupinu inhibítory karboanhydrázy. Existujú dôkazy o tom, že miestne alebo intravenózne podávanie brinzolamidu vedie k zlepšeniu optického disku. A znižuje v priemere o 20% IOP. To nefunguje všetky uhličitej inhibítory dehydrázy. Mechanizmus účinku jedinečný od brinzolamidu.

Indikácie a dávkovanie

Indikácie: očná hypertenzia, glaukóm s otvoreným uhlom. Použite 2 krát denne po dobu poklesu.

Nežiaduce účinky: zmena chuti, pocit cudzieho telesa, rozmazané videnie po nakvapkaní (čas) a pálenie. Prevedená na miestnej úrovni lepšie ako dorzolamidu.

Kontraindikácie: nadmerná citlivosť na liečivá (na sulfónamidy, vrátane), detský vek, tehotenstvo a pri dojčení.

Príprava: očné kvapky "AZOPT v", ktorý obsahuje 1 ml suspenzie 10 mg brinzolamidu. Kapacita fľaštičky s 5 ml. Vyrába sa v USA firmou Alcon.

Čo iné sú inhibítory karboanhydrázy?

prostaglandínov deriváty

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandínu receptora selektívneho agonisty. Zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny cez uvey, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku. Vplyv na produkciu vnútroočnej tekutiny nepomôže. Môžete zmeniť veľkosť zrenice, ale len mierne. Pri zasypávaní preniká vo forme izopropyletheru cez rohovku a tam hydrolyzuje na stave biologicky aktívne kyseliny, ktorá môže byť definovaná v prvých 4 hodín v vnútroočnej tekutiny a v plazme v prvej hodine. 0,16l / kg - distribučný objem. Dve hodiny po pridaní dosiahne najvyššia koncentrácia v komorovej vode, po ktorom je distribuovaný na začiatok predného segmentu, to znamená, očných viečok a spojiviek, a potom vstúpi do zadného segmentu (v malých množstvách). Aktívne forma v tkanivách oka je prakticky nie je metabolizuje, hlavne v pečeni biotransformácii. S výhodou, metabolity sa vylučujú močom. Pozrime sa na niektoré z inhibítorov karboanhydrázy.

Unoproston (unoproston)

Izopropylunoproston je derivát docosanoid rýchlo zníženie vnútroočného tlaku (IOP) za použitia najnovšej farmakologickej mechanizmus. Bez toho, aby sa zmenila produkcia časovou vnútroočnej tekutiny, uľahčuje jej odtok. Štúdie preukázali, že v porovnaní s 0,5% timolol maleát, izopropylunoproston má podobné alebo dokonca lepšiu účinnosť na zníženie vnútroočného tlaku. Liek nemá vplyv na ubytovanie a nespôsobuje zníženie prietoku krvi v očných tkanivách, mióza alebo mydriáza; rohovky oneskorenie regenerácia tiež nie je detekovaná. Po lokálnom nezmenenej Izotropia unoproston nebol detekovaný v plazme.

inhibítory karboanhydrázy pre glaukóm by mal byť predpísaný iba lekárom, samoliečba nie je povolené.