Aké sú m-holinoblokatory?

M-holinoblokatory - lieky, ktoré dostatočne. Tieto atropinopodobnye činidlá blokujú aktivitu parasympatického nervového systému, jeho vplyv na telesných orgánov a žliaz. Ďalej článok popisuje účinky M-anticholinergík, ich význam v medicíne, akcie a užívanie týchto liekov.

klasifikácia

M-holinoblokatory rozdeliť do troch hlavných skupín:

1. Znamená "atropín" a "skopolamín", čo sú prírodné alkaloidy.
2. Ich polosyntetické deriváty, ktoré majú rozdiely z východiskových materiálov, ktorá sa skladá v farmakokinetických vlastností.
3. Syntetické zlúčeniny, ktoré môžu mať selektivitu v porovnaní s ostatnými podtypmi m-cholinergné receptory.

vlastnosti

Znamená "atropín", ako referenčný liek, môže mať stimulačný účinok na aktivitu centrálneho nervového systému. Liečivo "Skopolamín" má tiež upokojujúce vlastnosti a používa sa pri poruchách chôdze, závraty a ďalšie vestibulárne poruchy. Obsiahnuté v tabletkách "Aeron" účinnej látky, je zlúčenina použitá pre prevenciu morskej choroby.

Pôsobenie m-holinoblokatorov "atropínu" a "skopolamín" iného. Najzreteľnejšie rozdiely pozorované s účinkom na centrálnu nervovú sústavu. Znamená "skopolamín", na rozdiel od drog "atropín", to má výrazný vplyv ústredné postavy aj v malých dávkach. Je to v dôsledku odlišného priepustnosti hematoencefalickej bariéry. Práve v tom spočíva dôvod, prečo pán holinoblokatory obsahujúce atropín, ktorý sa používa častejšie.

Z semisyntetické deriváty prírodných alkaloidov sú najdôležitejšie prostriedky "Homatropin" a "Tropikamid" a "metylatropínu dusičnan", "Ipratropium bromid" a "tiotropiumbromid". Všetky tieto lieky nie sú schopné preniknúť hematoencefalickou bariérou. Tým, syntetických zlúčenín by mal zahŕňať tretiu skupinu m-holinoblokatory ako napríklad znamená "pirenzepin" (označený pre vredovú chorobu) a "tolterodínu" (odporúča inkontinencia).

prihláška

M-Anticholinergiká (mechanizmus účinku niektorých z nich sú popísané nižšie), sú použité v kvalite spazmolytiká rôzne typy koliky (obličky, pečeň, črevá), priradených pri bronchospazmus, zníženie frekvencie kontrakcií v srdci. Lieky odporúčané pre vyšetrenie fundu, terapia iritída a iridocyklitída, poruchy atrioventrikulárneho vedenia.

Pôsobenie antagonistov M-cholínergné, okrem iného, sa prejavuje v uvoľnení žalúdočného a črevného hladkého svalu, čo znižuje sekréciu tráviacich žliaz. Vďaka tomuto prostriedky môžu byť použité pri liečbe vredov žalúdka a dvanástnika. Léčiva sa tiež používajú ako antidoda intoxikácie holinomimetricheskimi a cholínesterázy komponentov.

Vplyv znamená "atropín" CNS

V miernych dávkach, ktoré predstavujú 0,5-1 mg, liek môže len postačujúce pre zvýšenie parasympatickej tón. K tomu dochádza v dôsledku vybudenie centier v predĺženej mieche a jeho nadložnými oddelenie. Zvýšením dávkovanie má pacient excitovaného stavu, ktorý sa prejavuje tým, úzkosti, poruchy orientácie, halucinácie. Veľmi veľké dávky produkovať inhibičný účinok môže rozvinúť kóma, paralýza, kardiovaskulárne zlyhanie.

Vplyv znamená "skopolamín" CNS

Tento liek je schopný pôsobiť inhibičný účinok na aktivitu nervového systému. Prejavuje sa únava, ospalosť, zníženie podielu REM spánku, amnézia. Vzhľadom na schopnosť indukovať eufóriu u niektorých pacientov, ktorí zneužívajú prostriedkov, existuje závislosť. Vzhľadom k sedatívne účinky lieku "skopolamín" raz by bol použitý pre celkovej anestézii. Avšak to bolo neskôr ukázalo, že silné bolesti, že je schopný, a to aj v terapeutickej dávky spôsobujú úzkosť, halucinácie a miešaním. Pôsobiace na mozgovej kôre, droga zabraňuje nevoľnosti.

Vplyv "atropínu" na kardiovaskulárny systém

Hlavný účinok lieku je meniť frekvenciu kontrakcií v srdci. Prípravky schopné produkovať výrazné tachykardiu. Avšak v dávkach najviac prípustné, zníženie srdcovej frekvencie nastáva dočasne a nespôsobuje zmenu krvného tlaku. Predtým sa predpokladalo, že tento účinok je v dôsledku stimulácie centier vagus nervov. Ale ukázalo sa, že rovnaká vlastnosť je posadnutý pán holinoblokatory ktoré neprenikajú hematoencefalickou bariérou. Znamená "Atropín", ktorý umožňuje zamedziť bradykardia, čo je spôsobené tým, estery cholínu a inhibítory acetylcholínesterázy, zástavy srdca s elektrickou stimuláciou vagus nervov.

Vplyv drog "skopolamín" na kardiovaskulárny systém

V malých dávkach, je 0,1-0,2 mg, liek spôsobil významný pokles srdcovej frekvencie. Po zvýšení dávky sa najprv pozorovaná tachykardia, ktorá sa pol hodiny, alebo je nahradený bradykardiou. Ďalšie dlho belladonna alkaloidy, a ďalšie m-holinoblokatory indikovaný na liečbu Parkinsonovej choroby. Lepšie výsledky dosiahnuté pri použití v kombinácii s drogami "Levodopa". M-holinoblokatory nájsť uplatnenie v poruchách extrapyramídové povahy, ktoré sú spôsobené antipsychotík.